Anticonvulsivante

cerere

Anticonvulsivantele sunt utilizate în principal pentru tratarea sau prevenirea convulsiilor generalizate. Acestea includ epilepsiile, dar și convulsiile febrile și convulsiile declanșate de simptomele de sevraj. Pe lângă terapia simptomatică și profilactică, anticonvulsivantele sunt, de asemenea, analgezice și pot fi utilizate pentru durerea neuropatică și parestezie. Acestea sunt administrate în timpul anumitor operații pentru a preveni convulsiile. Ocazional, anticonvulsivantele pot fi utilizate profilactic pentru migrene.

efect

Substanțele active din acest grup sunt împărțite în funcție de efectul lor principal. Toți au scopul de a inhiba excitabilitatea neuronilor pentru a reduce riscul de convulsii.

Blocante de canale ionice dependente de tensiune

Un grup de blocante ale canalelor dintre anticonvulsivante afectează canalele de sodiu cu tensiune prin inactivare. Ca rezultat, neuronii relevanți trag mai puține volei de potențial de acțiune de înaltă frecvență și riscul de convulsii este redus. Mecanismul exact și gama de acțiune depind de ingredientul activ respectiv.

Al doilea grup de blocante de canale atacă canalele de calciu dependente de tensiune de tip T. Este eterogen. Unii dintre cei mai importanți reprezentanți scad curenții Ca2 + de tip T în neuronii talamocorticali.

Glutamat și receptori GABAA

Modulatorii receptorilor de glutamat blochează receptorii NMDA și AMPA.

Receptorii GABAA furnizează în principal două situri de legare diferite pentru anticonvulsivante. Agoniștii benzodiazepinici acționează alosteric la unul dintre locurile de legare. Ele cresc frecvența cu care se deschid canalele Cl datorită GABA, iar neuronii sunt hiperpolarizați. Barbituricele folosesc al doilea punct de modulație alosterică. Acolo ele măresc durata deschiderii canalului Cl legată de GABA. Există un efect de potențare asupra receptorilor GABAA.

Glutamat și metabolismul GABA

Anticonvulsivantele din acest grup inhibă enzime precum transaminaza GABA sau succinat semialdehidă dehidrogens, care descompun GABA. În același timp, acestea cresc activitatea glutamatului decarboxilazei, enzima cheie în sinteza GABA. Aceasta crește concentrația extracelulară de GABA și crește efectul depresiv al GABA.

Proteine ​​veziculare

Medicamentele de acest subtip pătrund în vezicule goale, recirculante. Acolo influențează proteina veziculei SV2A și în același timp reduc eliberarea ulterioară a transmițătorului.

Efecte secundare

Anticonvulsivantele din prima generație au efecte secundare mai pronunțate decât cele din a doua generație.

  • Neurotoxicitate => oboseală, ataxie, nistagmus, vedere dublă, vărsături, sedare
  • efecte psihotrope negative => puls redus, reacție redusă, apatie, tulburări de memorie, concentrație slabă, disforie, labilitate emoțională, episoade psihotice
  • Hematotoxicitate => anemie, granulo- și trombocitopenie
  • Hepatotoxicitate => hepatită
  • Osteopatia antiepileptică
  • Inducerea enzimei
  • Eczemă
  • febră
  • Limfadenopatie.

Interacțiuni

Interacțiunile sunt cunoscute mai ales pentru agenții inducători de enzime. Ele pot face alte medicamente mai puțin eficiente. Prin urmare, trebuie acordată o atenție specială terapiilor combinate cu acești anticonvulsivanți. Acestea includ:

  • medicamente cardiovasculare => beta-blocante, dihidropiridină, antagoniști ai calciului, agenți antihipertensivi și agenți antiaritmici
  • Statine CYP3A4
  • Antidepresive și neuroleptice
  • Antipsihotice
  • Benzodiazepine
  • Medicamente pentru chimioterapie
  • Imunosupresoare
  • Antiinfecțioase, în special antiretrovirale
  • Contraceptive orale.

Contraindicație

Contraindicațiile sunt în mare parte dependente de ingredientul activ. Prin urmare, este dificil să faceți o afirmație generală, deoarece, în ciuda contraindicației, este adesea posibil să tratați cu un alt anticonvulsivant. Prin urmare, contraindicațiile enumerate aici se aplică în principal ingredientelor active individuale:

  • Hipersensibilitate la ingredientele active
  • Bloc AV
  • Leucopenia
  • Intoxicatia cu substante sedative
  • probleme severe cu rinichii și ficatul
  • Daune miocardice
  • Porfir.

Alternative

În plus față de terapia medicamentoasă, pot fi utilizate terapii chirurgicale, cum ar fi procedurile rezective, calosotomia. În plus, sunt posibile și metode de stimulare (de exemplu, stimularea nervului vag și stimularea profundă a creierului).

Ingrediente active

Blocante de canal de sodiu:

  • Fenitoina
  • Carbamazepina
  • Oxcarbazepină
  • Lamotrigină
  • Lacosamidă
  • Valproate
  • Topiramat
  • Zonisamida.

Blocante ale canalelor de calciu:

  • Etosuximidă
  • Gabapentina
  • Pregabalin
  • Zonisamida.

Modulatoare GABA:

  • Primidon
  • Felbamate
  • Topiramat
  • Diazepam
  • Lorazepam
  • fenobarbital
  • Clonazepam
  • Clobazam
  • Vigabatrin.

Alții

  • Brivaracetam
  • Levetiracetam (proteine ​​veziculare)
  • Tiagabine.

Sugestii

Interacțiunile anticonvulsivantelor cu contraceptivele orale trebuie discutate la femeile active sexual înainte de a începe terapia.

Multe anticonvulsivante sunt embriotoxice.

Dacă tratamentul anticonvulsivant trebuie încheiat, acesta trebuie să se reducă.

Permisiunea de a conduce vehicule cu administrarea de anticonvulsivante este strict reglementată de lege.

!-- GDPR -->