Estrogeni

cerere

În plus față de estrogenii endogeni estradiol și estronă, următorii estrogeni sunt utilizați în terapie: esteri de estradiol, cum ar fi benzoatul de estradiol sau valeratul de estradiol, etinilestradiolul și estrogenii conjugați izolați de la iapă, adică estrogeni ecvini, sulfat de estronă, equulină și dihidroequilină.

Se indică estrogeni pentru

  • Hipoplazia uterului și sechelele acestuia, cum ar fi B. Dismenoree
  • Deficiență de estrogen din cauza insuficienței ovariene după ooforectomie, castrare cu raze X.
  • în plângeri climacterice și postmenopauzale
  • în amenoreea primară și secundară, aplicată în funcție de ciclu și în combinație cu gestageni
  • pentru a inhiba și a suprima alăptarea

efect

Estrogenii, în special estradiolul, sunt hormoni de creștere care afectează în principal organele sexuale, dar și alte organe. Ele promovează creșterea organelor sexuale feminine și modelează caracteristicile sexuale feminine secundare. Dar măresc și depozitele de grăsime subcutanată. Estrogenii cresc numărul receptorilor de progesteron și astfel permit gestagenelor să funcționeze. Pe lângă aceste modificări ciclice, ele influențează și vâscozitatea secreției cervicale. Sinteza proteinelor plasmatice în ficat, absorbția calciului în intestin și încorporarea calciului în oase sunt influențate și promovate pozitiv de estrogeni. Ei sunt, de asemenea, implicați în închiderea epifizelor în timpul pubertății. Estrogenii inhibă proliferarea sebocitelor, ceea ce duce la scăderea producției de sebum. Estrogenii scad rezistența vasculară periferică prin formarea crescută de monoxid de azot. La doze mai mari, estrogenii duc la retenția de sodiu și apă. Ele cresc formarea receptorilor de serotonină și au un efect de îmbunătățire a dispoziției.
Deoarece estrogenii promovează sinteza proteinelor de transport cum ar fi globulina și transcortina, androgenii și glucocorticoizii sunt legați mai puternic și sunt mai puțin eficienți. În metabolismul hepatic, estrogenii duc la o formare crescută a HDL și la o scădere a LDL. Sinteza factorilor de coagulare a sângelui este crescută odată cu scăderea simultană a proteinelor anticoagulante. Ca urmare, estrogenul favorizează coagularea sângelui, în special în doze mai mari.

Farmacocinetica

Estradiolul are un timp de înjumătățire plasmatică de 50 de minute. Estrona și Estradiol Valerate sunt supuse unui metabolism divers, în special în ficat. Estriolul este un metabolit care este încă utilizat terapeutic pentru modificările zonei genitale.

Efectul depozitului și al estrogenilor eficienți oral

Deoarece estrogenii au doar o perioadă scurtă de activitate parenterală și o activitate redusă, s-au dezvoltat derivați de estrogen care sunt mai lungi sau mai eficienți pe cale orală. Valeratul de estradiol este mai eficient și, prin urmare, poate fi administrat parenteral și oral. Cu toate acestea, are doar o biodisponibilitate redusă. Etinilestradiolul este inactivat mai lent în ficat și, prin urmare, este foarte eficient pe cale orală. Prin urmare, se administrează cel mai adesea pe cale orală. Cu toate acestea, este utilizat numai înainte de menopauză.

Contracepție hormonală

Cele mai multe contraceptive aparțin grupului de combinații progestin-estrogen. Puteți găsi mai multe despre acest lucru în contraceptivele hormonale din grupul de ingrediente active. Estradiolul, valeratul de estradiol sau etinilestradiolul sunt folosite în combinație cu diverși gestageni ca contraceptive orale, dar și vaginale.

menopauza

Pentru tratamentul deficitelor climacterice, estrogenii (estradiol, esteri estradiolici și uneori estrogeni conjugați) cu adaos de 10 până la 14 zile de gestagen sunt folosiți ca terapie secvențială sau ca terapie combinată continuă estrogen / progestin oral sau transdermic. Terapia cu estrogeni fără gestageni este contraindicată pacienților histerectomizați.

Efecte secundare

  • Creșterea riscului de tromboembolism
  • Atrofia ovarelor cu administrare pe termen lung de estrogen datorită inhibării eliberării gonadotropinelor
  • Senzație de tensiune la sâni
  • Creștere în greutate
  • greaţă
  • Retenția de sodiu și formarea edemului
  • Hiperpigmentare

Dacă estrogenii sunt utilizați singuri în postmenopauză, poate duce la o formare crescută a cancerului endometrial.

Interacțiuni

Inductori enzimatici precum barbiturice, carbamazepină; Rifampicina sau sunătoarea reduc efectele estrogenului. Dacă medicamentele antidiabetice sunt administrate în același timp, toleranța la glucoză este redusă.

Contraindicație

Estrogenii sunt contraindicați la

  • Tumori uterine și mamare dependente de hormoni
  • Disfuncție hepatică severă
  • Istoricul icterului idiopatic al sarcinii
  • Hiperbilirubinemie
  • Boli tromboembolice
  • Diabet zaharat sever
  • hipertensiune
  • Hiperlipidemie

Ingrediente active

Estrogeni naturali și semisintetici, pur

  • Etinilestradiol
  • Estradiol
  • Estriol
  • Clorotrianiza
  • Estrona
  • Promestrii
  • Mestranol
  • Estrogeni conjugați

Estrogeni sintetici, pur

  • Controlul serviciului
  • Dietilstilbestrol
  • Metallestril
  • Moxestrol

Estrogenii în preparatele vaginale

  • Estriol
  • Estradiol

Alți estrogeni

  • Tibolonă
!-- GDPR -->